Las benzodiacepinas son medicamentos psicotrópicos que deprimen el sistema nervioso central. Antídoto, usos, efectos secundarios adversos e indicaciones.
Las benzodiacepinas son un tipo de fármacos de uso muy común en el mundo occidental, tanto por su eficacia, su seguridad como por su reducido precio. En la actualidad se pueden encontrar más de diez tipos de benzodiacepinas, todas ellas con características farmacocinéticas distintas. Cabe destacar que, aunque puede causar dependencia, se trata de un medicamento seguro incluso en dosis altas. Es muy rara la muerte por sobredosis a causa de las benzodiacepinas.
La primera benzodiacepina fue el clordiazepóxido. Su descubrimiento, en el año 1949, se debe al científicoLeo Sternbach. En el año 1955 sería sintetizada para ser comercializada dos años más tarde con el nombre de Librium por los laboratorios Roche. Más adelante se comercializaría el Diazepam bajo el nombre de Valium.
Clasificación de las benzodiacepinas
Compuestos de duración ultra-corta, con semivida inferior a las 6 horas: rotizolam.
Compuestos de duración corta, con semivida inferior a las 12 horas:alprazolam, lorazepam.
Compuestos intermedios, con semivida entre las 12 y las 24 horas:clonazepam, bromazepam.
Compuestos de acción larga, con semivida superior a las 12 horas: diazepam, clobazam, fluracepam.
Características de las benzodiacepinas
Las benzodiacepinas proporcionan diferentes posibilidades en cuanto a su aplicación terapéutica. Si bien, cualitativamente, sus efectos son similares, cuantitativamente hablando existen importantes diferencias, tanto en lo que se refiere a sus espectros farmacodinámicos como en sus propiedades farmacocinéticas. Sus principales efectos son ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
Uso farmacológico y efectos de las benzodiacepinas
Atendiendo a estas características, se utilizan para tratar problemas deansiedad, insomnio, abstinencia alcohólica, espasmos musculares o epilepsias. En algunos casos, cuando se trata de procedimientos invasivos que pueden provocar ansiedad en el paciente, como en el caso de las endoscopias o las intervenciones dentales, se utilizan para inducir la sedación y la anestesia. Las benzodiacepinas también suelen utilizarse para tratar los trastornos de pánico provocados por las intoxicaciones de alucinógenos.
En su administración en pacientes diagnosticados con ansiedad asociada a síntomas depresivos no está clara su eficacia, al menos en cuanto a los aspectos centrales de la depresión mayor grave, siendo las reacciones más favorables cuando se trata de manifestaciones de ansiedad relativamente agudas. Por lo que refiere a los pacientes contrastornos de la personalidadsu eficacia entra en conflicto con el riesgo de la dependencia que pueden producir estos fármacos.
Las benzodiacepinas pueden ser de utilidad en los casos de pacientes en la Unidad de Cuidados Intensivos y que estén conectados a un aparato de respiración artificial. También en aquellos pacientes con dolor o que manifiesten una tensión elevada.
Las benzodiacepinas también se utilizan ampliamente en la práctica veterinaria, aplicada a diversos trastornos
Intoxicación debida a las benzodiacepinas
La dependencia a estos fármacos, a grandes rasgos, comprende a dos grupos. Por un lado están los pacientes que potencialmente pueden desarrollar esta dependencia, como pueden ser las personas con trastornos de personalidad o aquellos con antecedentes de abuso de sedantes o de alcohol. Por otro lado están las personas que usan, o mejor dicho, abusan con fines recreativos de las benzodiacepinas. Su efecto en la activación de las vías de gratificación dopaminérgicas del sistema nervioso central provoca un efecto adictivo, desarrollando una elevada tolerancia y creando una dependencia física y psicológica.
A ello hay que sumarle un alto riesgo de crear un importante síndrome de abstinencia, particularmente, con el temazepam. Este fármaco se utiliza en ocasiones por vía intravenosa, con el riesgo de provocar complicaciones graves como abscesos, tromboflebitis,hepatitis By C, SIDA o gangrena.
Antídoto para las benzodiacepinas
El antídoto indicado para una sobredosis de benzodiacepinas es elflumazenil, cuyo uso está recomendado en aquellos casos en los que se presenta el coma y depresión respiratoria secundaria asociada al uso de este fármaco, situación que es muy poco frecuente. De todos modos cabe señalar que el flumazenil también comporta ciertos riesgos, razón por la que debe restringirse su uso tan sólo en aquellos casos donde sea imprescindible.
Los riesgos, sobre todo, son más elevados en aquellos pacientes que presentan hipotensión, arritmias o alteraciones hemodinámicas. En los pacientes con historial de episodios epilépticos puede constituir un desencadenante para las convulsiones. En cualquier caso, la utilización del flumazenil resulta innecesaria en la mayor parte de los casos.
La dietilamida de ácido lisérgico, LSD o LSD-25 es una droga psicodélica semisintética de la familia de la ergolina, alucinógena y una de las más potentes que alteran el estado de ánimo. Fue descubierta en 1938 y se fabrica a partir del ácido lisérgico, que se encuentra en el cornezuelo, un hongo que crece en el centeno y otros granos. La droga fue utilizada por científicos y psiquiatras para sus experimentos con enfermos esquizofrénicos, pero pronto, en los 50, esta droga pasó al dominio público rápidamente. Tres fueron las razones de este éxito: la primera, su alta actividad; la segunda, la facilidad de disimular un líquido incoloro, inodoro e insípido, como son los preparados de LSD, pudiéndose depositar algunas gotas en terrones de azúcar, agua, papel secante, u otros soportes anodinos pasando inadvertidos; la tercera razón, es la facilidad relativa de su síntesis clandestina, a partir del ácido lisérgico en laboratorios farmacéuticos. El LSD se vende en tabletas, cápsulas y ocasionalmente en forma líquida, por lo que generalmente se toma por vía oral. A menudo es agregada a un papel absorbente que se divide en pedazos decorativos, cada uno de los cuales equivale a una dosis. Las experiencias, con frecuencia conocidas como "viajes", son de larga duración y típicamente terminan después de unas 12 horas.
Efectos del LSD en el cerebro:
Se observan cambios más drásticos en las sensaciones y sentimientos que en la parte física en las personas bajo la influencia de la LSD. Es posible que el usuario sienta varias emociones diferentes al mismo tiempo o que pase rápidamente de una emoción a otra. Si se toma una dosis suficientemente alta, la droga produce delirio y alucinaciones visuales. El sentido del tiempo y de la identidad propia se alteran. Las sensaciones parecen "entrecruzarse", dando al usuario la impresión de oír los colores y ver los sonidos. Estos cambios pueden ser aterradores, causándole pánico al usuario. Algunas personas tienen pensamientos aterrorizantes y sentimientos de desesperación, tienen miedo de perder el control, de volverse locos o de morir cuando están usando LSD. Los usuarios también pueden tener "flashbacks", sensaciones de "déjà vu" o reviviscencias, es decir, recurrencias alucinatorias de ciertos aspectos de sus experiencias con la droga. Un "flashback" sucede repentinamente, por lo general sin previo aviso, y puede ocurrir desde unos días hasta un año después de haber consumido LSD. En algunas personas, estas reviviscencias pueden persistir y causar gran angustia o deterioro en el funcionamiento social o laboral, lo que se conoce como el trastorno perceptivo persistente por alucinógenos (HPPD, por sus siglas en inglés). Con el tiempo, la mayoría de los usuarios de LSD disminuyen o dejan su consumo voluntariamente. La LSD no se considera una droga adictiva ya que no produce un comportamiento caracterizado por la búsqueda compulsiva de la droga. Sin embargo, sí produce tolerancia, por lo que algunos usuarios que la usan repetidamente deben tomar dosis cada vez más altas para lograr el mismo nivel de intoxicación que habían logrado previamente. Ésta es una práctica sumamente peligrosa, dado lo impredecible que es la droga. Además, se ha reportado una tolerancia cruzada entre la LSD y otros alucinógenos.
Otros efectos:
Los efectos de la LSD dependen en gran parte de la cantidad que se ha consumido. La LSD dilata las pupilas y puede aumentar la temperatura corporal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial. También puede causar sudoración profusa, pérdida de apetito, dificultad para dormir, sequedad bucal y temblores.
El LSD no se considera una droga adictiva, ya que no causa un comportamiento compulsivo tendiente a la búsqueda de la droga, como sucede con la cocaína, las anfetaminas, la heroína, el alcohol y la nicotina. Sin embargo, al igual que muchas de las drogas adictivas, la LSD produce tolerancia, de manera que algunas personas que usan la droga repetidamente deben tomar dosis cada vez más fuertes para lograr el mismo estado de intoxicación que lograban anteriormente. Dada la naturaleza impredecible de la droga, esta práctica es sumamente peligrosa.
El gamma-hidroxibutirato (GHB, por sus siglas en inglés) es una droga ilegal que se usa para aumentar la masa muscular, una "droga para fiestas" y una droga "para la violación en citas". El GHB está disponible en forma líquida, en forma de polvo o como píldora. El GHB ha estado vinculado con muchas enfermedades graves e, incluso, con la muerte.
Una determinada forma de GHB, oxibato de sodio, (marca: Xyrem) fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para tratar algunos de los síntomas de la narcolepsia (un trastorno crónico del sueño). En personas con narcolepsia, el Xyrem puede reducir la somnolencia durante el día y reducir los ataques de cataplexia (debilitamiento o parálisis de los músculos). Sin embargo, el Xyrem es solo de venta con receta médica y su uso está muy restringido.
El GHB (Xyrem) es un depresor del sistema nervioso central (SNC). El GHB también es un metabolito del neurotransmisor inhibitorio ácido gamma-aminobutírico (GABA), por ello es un producto natural del cerebro, pero en concentraciones mucho menores que las dosis de abuso. El GHB también tiene efectos anabólicos (estimulantes de la síntesis de las proteínas). El GHB actúa por lo menos en dos sitios del cerebro: en el receptor GABA B y en un sitio de unión específico del GHB. En dosis altas, los efectos sedantes del GHB pueden provocar sueño, el estado de coma o la muerte. Puede producir amnesia anterógrada, en la cual los individuos no recuerdan los eventos que experimentaron mientras se encontraban bajo la influencia de la droga. El uso repetido de GHB puede producir síndrome de abstinencia, cuyos síntomas incluyen el insomnio, la ansiedad, los temblores y la sudoración. Se han informado de reacciones graves de abstinencia en pacientes que presentan una sobredosis de GHB o compuestos relacionados, sobre todo si están involucrados otras drogas o alcohol. Luego del uso de GHB pueden sobrevenir el estado de coma y convulsiones. El uso combinado con otras drogas como el alcohol puede dar lugar a efectos adversos adicionales como náuseas y dificultad respiratoria. El GHB y dos de sus precursores, la gamma butirolactona (GBL) y el 1.4 butanediol (BD), han estado involucrados en envenenamientos, sobredosis, violaciones e incluso muertes.
¿Cuáles son los peligros del consumo del GHB? El GHB tiene muchos efectos secundarios. Estos incluyen:
Somnolencia.
Mareos.
Náuseas.
Vómitos.
Pérdida de la coordinación.
Cambios en la presión arterial.
Dificultad para respirar.
Conducta agresiva.
Alteración del juicio.
Alucinaciones.
Convulsiones.
Coma.
Muerte.
Estos efectos, por lo general, aparecen de 10 a 20 minutos después de que una persona consume la droga.
¿Debo preocuparme por el GHB?
Sí. Debido a que el GHB no tiene color ni olor, puede agregarse con facilidad a las bebidas y los alimentos. Incluso una pequeña cantidad de GHB puede hacer que una persona "pierda el conocimiento" (quede inconsciente). Esta es la razón por la que el GHB, por lo general, se usa como droga "para la violación en citas".